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人肝微粒體可以測(cè)定藥物代謝的什么方面?

更新時(shí)間:2021-03-16      點(diǎn)擊次數(shù):2857
  肝細(xì)胞還含有人肝微粒體,這是藥物代謝和生物轉(zhuǎn)化的重要部位。肝微粒體主要由內(nèi)質(zhì)網(wǎng)片段和核糖核酸顆粒組成。含有與過氧化氫有關(guān)的多種酶,也稱為過氧化物酶體,含有膽固醇合成酶,類固醇,膽紅素和藥物結(jié)合酶,以及與藥物代謝有關(guān)的酶,這些酶可使脂質(zhì)溶解。可溶藥物被代謝為水溶性藥物通過腎臟排泄。當(dāng)肝微粒體受損時(shí),藥物代謝會(huì)受到損害,藥物會(huì)持續(xù)更長(zhǎng)的時(shí)間。
 

人肝微粒體

  人肝微粒體主要存在于肝細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,是一種酶系統(tǒng),它可以催化數(shù)百種藥物的氧化過程,還包括氧化酶。微粒體中也存在水解酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,肝微粒體酶也稱為肝臟藥物酶。該系統(tǒng)中的主要酶是細(xì)胞色素P-450。該酶參與生物體內(nèi)內(nèi)源性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化,它與人類肝臟中的藥物代謝有關(guān)。-450主要為CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5,簡(jiǎn)稱肝藥酶。
  人肝微粒體可以催化數(shù)百種藥物的氧化過程,并且還列出了氧化酶。微粒體中也存在水解酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。該酶系統(tǒng)的活性有限,并且容易在藥物之間產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。它不穩(wěn)定,個(gè)體差異很大,很容易被藥物誘導(dǎo)或抑制。
  
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