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匯智泰康講解什么是二相代謝

更新時間:2021-01-19      點擊次數(shù):2143
   二相代謝也就是第二相反應(yīng),在藥物代謝轉(zhuǎn)化中很普遍,是指藥物或其它初步代謝物與內(nèi)源性結(jié)合劑的結(jié)合反應(yīng),使藥物毒性或活性降低和極性增加而易于排出。
  以葡萄糖醛酸(GA)結(jié)合反應(yīng)為較為常見,嗎啡、類固醇等在體內(nèi)由微粒體中的糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸進行反應(yīng),使其水溶性增加,易于排泄。除肝臟外,腎、腸粘膜也能進行葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)。含羥基化合物或芳香族胺類的氨基可發(fā)生硫酸鹽結(jié)合反應(yīng),生成硫酸酯化合物,在此結(jié)合反應(yīng)中硫酸鹽必須先與ATP反應(yīng)生成活性硫酸供體-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸(PAPS),GA和硫酸鹽結(jié)合反應(yīng)有競爭性抑制作用,但因硫酸鹽來源少,易發(fā)生飽和。
  許多鹵代化合物和環(huán)氧化合物可與GSH結(jié)合,該結(jié)合物主要從膽汁排泄,或進一步代謝,再乙?;笊闪蛎涯蛩犭S尿排出。乙酰結(jié)合反應(yīng)是多種芳香胺的結(jié)合形式,通常磺胺乙?;词タ咕钚?,水溶性反而降低,在乙?;Y(jié)合反應(yīng)中結(jié)合劑必先活化為乙酰CoA。
  許多酚、胺類藥物如兒茶酚胺等可在體內(nèi)進行甲基結(jié)合反應(yīng),甲基化反應(yīng)中的甲基來自S-腺苷甲硫氨酸(SAM),且常發(fā)生在O、S、N原子上。
  另外,許多的氨基酸,如甘氨酸、半胱氨酸、絲氨酸、賴氨酸等也可作為結(jié)合劑。
  北京匯智泰康醫(yī)藥技術(shù)有限公司針對藥物代謝研究的需要,以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo),開發(fā)了一款專門用于Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究的試劑盒二相代謝穩(wěn)定性試劑盒,該產(chǎn)品可直接用于藥物的Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過程,大大縮短了實驗周期,且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測,符合Ⅱ相代謝穩(wěn)定性研究試驗要求,實驗結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。
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